好學通網校執業藥師考試中心編輯2021年全國執業藥師統一考試知識點：抗甲狀腺藥-硫脲類，供執業藥師考生參考練習，希望大家能順利通過考試。更多執業藥師信息請登錄好學通執業藥師網！

2021年資格考試知識點：抗甲狀腺藥-硫脲類

　　硫脲類可分為硫氧嘧啶類和咪唑類，硫氧嘧啶類包括甲硫氧嘧啶、丙硫氫嘧啶，咪唑類包括甲巰咪唑（他巴唑）、卡比馬唑（甲亢平）。

　　【藥理作用】 主要抑制甲狀腺內的過氧化物酶，使碘化物不能氧化成I+，I+不能與酪氨酸結合生成MIT和DIT，MIT和DIT不能偶聯成 T3和T4，從而抑制甲狀腺激素的生物合成。不影響碘的攝取，也不影響已合成的激素的釋放和發揮作用，所以用藥后須待已合成的甲狀腺激素被消耗后才能完全 生效。一般用藥2～3周甲亢癥狀開始減輕，1～3個月基礎代謝率才恢復正常。長期用藥后，由于T3和T4水平下降，可反饋性增加TSH的分泌而引起腺體代 償性增生，腺體肥大、充血，甚至產生壓迫癥狀。此外，硫脲類尚有免疫抑制作用，能輕度抑制免疫球蛋白的生成，使血循環中甲狀腺刺激性免疫球蛋白降低。因甲 亢的發病與異常免疫反應有關，所以本類藥物除控制甲亢癥狀外，對病因也有一定的治療作用。

　　【臨床應用】

　　1.甲亢的內科治療。適用于輕癥不需手術治療或不適宜手術和放射性碘治療的中、重度甲亢患者，也可作為放射性碘治療的輔助治療。開始給大劑量以對 抗甲狀腺激素合成，產生最大抑制，經1～3個月后癥狀可明顯減輕，當基礎代謝率接近正常時，藥量即可逐漸減少，直至維持量，繼續使用1～2年。

　　2.甲狀腺手術前準備。對需做甲狀腺次全切除術的患者，為減少在麻醉和手術后的合并癥，防止術后發生甲狀腺危象，在手術前應服用硫脲類藥物，使甲 狀腺功能控制到正常或接近正常水平。由于用硫脲類藥物后甲狀腺增生充血，不利于手術進行，故應在術前2周加服碘劑，以利手術進行及減少出血3.甲狀腺危象的輔助治療。感染、手術、外傷等應激誘因可使大量甲狀腺激素突然釋放入血，導致甲狀腺危象，表現為甲亢癥狀急劇惡化，高熱、虛脫、 心力衰竭、肺水腫、水及電解質紊亂等，嚴重時可致死亡。此時除主要應用大劑量碘劑和采取其他綜合措施外，大劑量服用硫脲類可作為輔助治療，以阻斷甲狀腺激 素的合成。

　　【不良反應】 常見的不良反應有藥疹、瘙癢等過敏反應，停藥后可恢復正常。嚴重不良反應有粒細胞缺乏癥，一般發生在治療后的2～3個月內，故應定期檢查血象，若用藥后出現咽痛或發熱，立即停藥則可恢復。因甲亢本身也可引起白細胞減少，故需加以鑒別。

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